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不同给药途径对药物在体内吸收的影响

不同给药途径对药物在体内吸收的影响

  • 分类:技术指导
  • 作者:
  • 来源:
  • 发布时间:2019-12-16
  • 访问量:2

不同给药途径对药物在体内吸收的影响

【概要描述】

  • 分类:技术指导
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  • 发布时间:2019-12-16
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    影响药物在体内的吸收的因素很多,如药物的理化性质、剂型、制剂和给药途径等。其中以给药途径对吸收的影响最为重要。给药途径不同,可直接影响到药物的吸收程度和速度。不同的给药途径,药物吸收的快慢依次为:呼吸吸入>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤。有的药物给药途径的不同,可出现不同的作用,如硫酸镁内服导泻,肌肉或静脉注射则有镇痉、镇静及降低颅内压等作用。而血管内直接给药(如静脉注射)因直接进入血液,则无所谓吸收过程。现主要就常用给药途径对药物吸收的影响总结如下:

  一、吸入给药

    吸入给药是指一些气体及挥发性药物(如吸入性麻药、薄荷油等植物油类)经过呼吸道直接进入肺泡,由肺泡表面吸收,产生全身作用的给药方式。由于肺泡(还有禽类的气囊)表面积比较大(特别是禽类),肺泡离血液只隔肺泡上皮及毛细血管内皮各一层(禽类气囊只有单层柱状上皮细胞),且毛细血管内总血流量比较大,故药物只要能到达肺泡,其吸收是极其迅速的。因此人们利用喷雾给药来通过吸入给药来治疗一些呼吸系统病如支气管肺炎,特别是鸡的气囊炎通过气雾给药效果良好。

  二、注射给药

    最常用的注射给药途径为皮下注射和肌内注射注射后药物多可沿结缔组织迅速扩散,再经毛细血管及淋巴管的内皮细胞间隙迅速通过膜孔转运吸收进入体循环,所以注射给药的最大特点是吸收迅速、完全。另外,注射给药也适用于在胃肠中易被破坏(如青霉素G 等),不易吸收(如庆大霉素、卡那霉素等)和在肝脏中首关消除明显的药物。当然,也有极少数药物注射给药不仅不能增加其吸收速度或吸收量,反而会因为药物在注射部位发生理化性质的改变,而导致吸收障碍和注射部位的不适及疼痛,这样的药物通过注射给药吸收反而比口服差,如苯妥英钠、地高辛等。

  三、口服给药

  消化道有很广泛的吸收面,且口服给药比较方便,不直接损伤皮肤或黏膜;不会通过针头污染而导致疫病传播;药品生产成本较低,价格相对较低廉,一般能口服给药者不首选注射给药。所以口服给药是最常用的给药方式,其主要吸收部位为小肠,吸收方式主要为脂溶扩散。影响药物口服吸收的因素很多:

  (一)药物的理化性质对药物吸收的影响包括药物的脂溶性、解离度、分子量大小等均可影响药物的吸收。

  (二)药物的剂型对药物吸收的影响剂量相同的同一药物,因剂型不同,药物的吸收速度、药效产生快慢与强度都会表现出明显的差异。如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、固体剂起效迅速,但维持时间较短。近年来临床上出现了很多新的剂型,如缓释制剂就是利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出,以达到非恒速缓慢释放的效果;而控释制剂则可以控制药物按零级动力学恒速或近恒速释放,以保持药物的恒速吸收。这些新剂型不仅保证了长效的效果,也大大方便了操作者。

    (三)药物的制剂对药物吸收的影响即使剂量、剂型相同的同一药物,因制剂工艺的不同,也会对药物作用产生明显影响,而改变口服药物的吸收速度和程度。在注射剂中,水溶性注射剂比油溶性注射剂或混悬剂吸收快;在口服制剂中,溶液剂比片剂、粉剂、胶囊剂容易吸收。由于制剂的制备工艺及原辅料等的不同,也能影响制剂的生物利用度等。

   (四)首关消除对药物吸收的影响口服给药后,部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象叫首关消除(或首关效应)。首关消除明显的药物一般不宜口服给药(如硝酸甘油、利多卡因等);但首关消除也有饱和性,若剂量加大,虽有首关消除存在,仍可使血中药物浓度明显升高,也就是说对有首关效应的药物,可加大药物的剂量,以便能达到相应的药物效果。

  (五)胃肠环境对药物吸收的影响胃排空和肠蠕动的快慢、胃内容物多少以及性质等因素均可影响口服药物的吸收程度,如当肠道冷应激引起的肠痉挛、换料应激引起的功能亢进(如腹泻、过料)或肠道功能减退(如消化不良)时,都能妨碍药物的吸收;空腹给药,药物的吸收速率一般都会增加。另外,由于油和脂肪类的食物可促进脂溶性药物的吸收,所以服用驱虫药时,应尽可能少进油性或高脂肪食物,这样既有利于提高药物在肠道的驱虫疗效,又能降低药物吸收后产生的毒性。

  四、口腔给药

    口腔吸收面积小,但口腔血流丰富,故口腔给药(如舌下给药)吸收迅速,加之药物在该处可经舌下静脉绕过肝脏直接进入体循环,无首关消除,特别适合口服给药时易于被破坏(如遇酸分解)的药物(如异丙肾上腺素片等)和首关消除明显的药物(如人类心脏病时用的硝酸甘油片等)。口腔给药是可使用布囊吊在口腔使用。人们还将药物置于布囊吊在口腔(如用青黛散吊在口腔)来治疗咽炎、口腔炎等。

  五、直肠给药

    过去传统观点认为,直肠给药的最大优点在于可避开肝脏的首关消除,因而比口服药物吸收率高。但近年来人们研究发现,直肠内给药其实大部分药物仍可经痔上静脉通路进入门静脉到达肝脏。因此,经直肠给药仍避免不了首关消除。由于直肠吸收表面积很小,肠腔内液体量又少,pH 高,故对许多药物来说直肠内给药的吸收反而不如口服迅速和规则。因此,直肠内给药的优点仅在于可避免药物对上消化道的刺激性。另外直肠给药还用于对大肠秘结的治疗,使用加有泻剂的温水通过直肠灌注,而达到很好的效果。

  六、经皮给药

    经皮给药是指将药物涂擦于皮肤表面,经完整皮肤吸收的给药方式。传统观点认为完整皮肤一般对药物的吸收能力是很差的,仅少数脂溶性极强的有机溶剂或有机磷酸酯类才可以经完整皮肤吸收,而发生中毒反应。但是,近年来研究发现很多药物仍能经皮吸收,尤其是在皮肤较单薄部位(如耳后、臂内侧、胸前区、尾根、阴囊皮肤等)或有炎症等病理变化的皮肤。小动物的皮肤中含水量较高,经皮肤吸收的速率也比成年动物快。特别是当药物中再加入了促皮吸收剂,如氮酮、二甲基亚砜、月桂酸等制成贴皮剂或软膏,经皮给药后都可达到局部或全身疗效。贴皮药还可制成缓释剂型,以维持持久的作用,如人的硝酸甘油缓释贴皮剂,每日只需贴一次,就可用于全日预防心绞痛发作。中医的膏药也是经皮给药而产生良好的局部治疗作用的。因此,经皮给药也不失为一种有效的给药途径。动物的皮肤给药一般都需要将皮毛先予以刮除,再通过皮肤给药。

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